藥理學(xué)總論名詞解釋及題解
藥理學(xué):是研究藥物與機(jī)體(包括病原體)相互作用規(guī)律及原理的一門醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)學(xué)科。
藥效學(xué):是研究藥物對機(jī)體的作用和作用原理及規(guī)律的學(xué)科。
藥動學(xué):是研究機(jī)體對藥物的作用規(guī)律,闡明藥物在機(jī)體的吸收、分布、代謝和排
泄過程中血藥濃度隨時間變化規(guī)律的學(xué)科。
藥物:是指用于防治及診斷疾病的物質(zhì)。從理論上說,凡能影響機(jī)體器官生理功能及細(xì)胞代謝活動的化學(xué)物質(zhì)都屬于藥物范疇,也包括避孕藥和保健藥。對藥物的基本要求是安全、有效,故對其質(zhì)量、適應(yīng)證、用法、用量均有嚴(yán)格規(guī)定,符合有關(guān)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的才可供臨床應(yīng)用。
藥物作用:是指藥物與機(jī)體組織細(xì)胞間的初始作用,是引起藥理效應(yīng)的動因。
藥理效應(yīng):是藥物作用所引起的機(jī)體機(jī)能或形態(tài)的改變,即是藥物作用的結(jié)果。
興奮:指藥物作用后使機(jī)體原有機(jī)能活動提高的現(xiàn)象。
抑制:指藥物作用后使機(jī)體原有機(jī)能活動降低的現(xiàn)象。
局部作用:指藥物在吸收入血以前對其所接觸組織的直接作用。
全身作用:指藥物吸收進(jìn)入血后分布到機(jī)體各部位引起的全身多種器官系統(tǒng)的反應(yīng),
又稱為吸收作用或系統(tǒng)作用。
選擇性:是指很多藥物在適當(dāng)劑量時只對少數(shù)組織或器官發(fā)生作用,而對其它組織
或器官作用微弱或無作用的現(xiàn)象。
治療作用:指凡符合用藥目的,能達(dá)到治療效果的作用。
對因治療:針對病因所進(jìn)行的治療。
對癥治療:改善或消除疾病癥狀所進(jìn)行的治療。
副作用:指藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。
毒性反應(yīng):主要指用藥劑量過大或時間過長時所發(fā)生的機(jī)體損害性反應(yīng)。
急性毒性:指服用劑量過大,立即發(fā)生的毒性反應(yīng)。
慢性毒性:指長期服用蓄積后逐漸發(fā)生的毒性反應(yīng)。
變態(tài)反應(yīng):是少數(shù)過敏體質(zhì)的病人受某些藥物刺激后發(fā)生的病理性免疫反應(yīng),也稱
為過敏反應(yīng)。
后遺效應(yīng):指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。
繼發(fā)反應(yīng):指藥物治療作用引起的不良后果,又稱治療矛盾。
停藥反應(yīng):指長期用藥后突然停藥使原有疾病復(fù)發(fā)或加重的現(xiàn)象,又稱回躍反應(yīng)或
反跳現(xiàn)象。
特異質(zhì)反應(yīng):是指少數(shù)特異質(zhì)病人對某些藥物產(chǎn)生的作用性質(zhì)與常人不同的損害性反應(yīng)。是一類藥理遺傳異常所致的反應(yīng),與個體生化機(jī)制異常或基因缺陷有關(guān)。反應(yīng)與藥物固有藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,藥理拮抗藥救治可能有效。
藥物依賴性:是指連續(xù)使用某些麻醉藥品或精神藥品后,產(chǎn)生的一種不可停用的渴
求現(xiàn)象?煞譃樯硪蕾囆院托睦硪蕾囆浴
軀體依賴性:也稱生理依賴性,是由于反復(fù)用藥造成的一種身體適應(yīng)狀態(tài),一旦中斷用藥,可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷綜合征。這兩個術(shù)語已用于取代過去所稱的成癮性。
精神依賴性:也稱心理依賴性是指用藥后使人產(chǎn)生一種愉快滿足的或欣快的感覺,
使用藥者在精神上有一種要周期地或連續(xù)用藥的欲望,產(chǎn)生強(qiáng)迫性用藥行為,以便獲得
舒適感或避免不適感。目前這兩個術(shù)語已完全取代了過去使用的習(xí)慣性。
藥物作用的差異性:指在廣大群體中、個體與個體之間,甚至同一個體在不同時間對同一藥物的反應(yīng)不一致的現(xiàn)象。
高敏性:指少數(shù)人對某些藥物特別敏感,用小劑量就可產(chǎn)生很強(qiáng)的反應(yīng)。
耐受性:指機(jī)體連續(xù)用藥后對藥物反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。短期內(nèi)產(chǎn)生者稱為快速耐受
性;少數(shù)人對某些藥物第一次使用時就出現(xiàn)的耐受現(xiàn)象稱為先天耐受性。
耐藥性:又稱抗藥性,是指病原微生物對抗菌藥物產(chǎn)生的耐受性;蛘哒f是病原微
生物對抗菌藥物不敏感的現(xiàn)象。
劑量:是藥物使用的分量,可分為一次量、一日量及一個療程量。
無效量:指劑量過小,不出現(xiàn)藥理效應(yīng)的量。
最小有效量:又稱為閾劑量,指出現(xiàn)藥理效應(yīng)的最小劑量。
常用量:又稱為治療量,是指臨床用于大多數(shù)病人有效而又不會出現(xiàn)中毒的劑量,
它大于閾劑量而又小于極量。
極量:是藥典規(guī)定的允許臨床使用的最大藥量,是藥物治療劑量的極限。
最小中毒量:指超過極量,剛開始出現(xiàn)中毒癥狀的劑量。
最小致死量:指超過中毒量,剛開始出現(xiàn)死亡的劑量。
量效關(guān)系:指在一定范圍內(nèi)藥理效應(yīng)隨劑量的變化而變化的關(guān)系。
量效曲線:是反映藥物的劑量和它產(chǎn)生的某種效應(yīng)之間的關(guān)系的曲線。
效能:指藥物的最大效應(yīng),在量效曲線上指曲線的最高點(diǎn),也就是藥理效應(yīng)的極限。
效能反映藥物的內(nèi)在活性。
效價(強(qiáng)度):指產(chǎn)生等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)時所需藥物劑量的大小。效
價(強(qiáng)度)反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大。
量反應(yīng):指藥理效應(yīng)強(qiáng)弱可以用連續(xù)增減的數(shù)量來表示的反應(yīng)。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮等。
質(zhì)反應(yīng):指藥理效應(yīng)指標(biāo)只能以陰性或陽性表示的反應(yīng)。故又稱全或無反應(yīng)。如死
亡、睡眠、驚厥、麻醉等,必需使用多個動物或多個實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽性率表示。
半數(shù)有效量(ED50):是能引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量。
半數(shù)致死量(LD50):能引起實(shí)驗(yàn)動物50%死亡的劑量。
治療指數(shù)(TI):為LD50和ED50的比值,是藥物安全性的指標(biāo)之一。該值越大越安全。
但治療指數(shù)不夠完善,它只適用于治療效應(yīng)與毒性效應(yīng)(或致死效應(yīng))的量效曲線相互平行的藥物。
安全范圍:是指ED95~LD5之間的距離,是一個較好的藥物安全性指標(biāo),其值越大越
安全。
安全指數(shù):是指LD1和ED99的比值,是藥物安全性的指標(biāo)之一,用于評價兩種量效
曲線不平行的藥物。
特異性藥物:指生物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān),通過作用于生物大分子的功能基團(tuán)
(受體、酶)或離子通道而發(fā)揮作用的藥物。
非特異性藥物:通過其理化特性(解離度、溶解度和表面張力等)而發(fā)揮作用的藥
物。
構(gòu)效關(guān)系:指藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)(包括基本骨架、立體構(gòu)形、活性基團(tuán)及側(cè)鏈長短等)
與藥理效應(yīng)的關(guān)系。
受體和配體:受體是存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核內(nèi)的具有特殊功能的大分子蛋白質(zhì),它們能選擇性地識別和結(jié)合配體(能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì),如遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)及某些藥物),并通過中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)觸發(fā)生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。
受體f1411.cn/zhicheng/上調(diào):指受體周圍生物活性物質(zhì)的濃度低于正;蜷L期使用拮抗劑后, 受體數(shù)目及敏感性增高的現(xiàn)象。也稱為上增性調(diào)節(jié)。
受體下調(diào):指受體周圍生物活性物質(zhì)的濃度過高或長期使用激動劑后,受體數(shù)目及敏感性降低的現(xiàn)象。也稱為衰減性調(diào)節(jié)或向下調(diào)節(jié)。
親和力:指藥物與受體結(jié)合的能力,是作用強(qiáng)度的決定因素。
內(nèi)在活性:藥物與受體結(jié)合后引起生物效應(yīng)的能力,又稱效應(yīng)力。是藥物效能的決
定因素。
激動藥:又稱為興奮藥指對受體有較強(qiáng)親和力,又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物,或者說
有內(nèi)在活性的配體即為激動藥。
拮抗藥:又稱為阻滯藥指與受體有較強(qiáng)親和力,但無內(nèi)在活性,即本身不引起生理
效應(yīng),卻能阻斷激動藥與受體結(jié)合的藥物。或者說無內(nèi)在活性的配體即為拮抗藥。
部分激動藥:指具有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性卻很弱,當(dāng)其單獨(dú)作用是呈現(xiàn)較弱
的激動作用,而當(dāng)另有激動藥存在時,則呈對抗作用的藥物。
藥物轉(zhuǎn)運(yùn):藥物在體內(nèi)吸收、分布和排泄過程要通過生物膜,故統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)。
生物轉(zhuǎn)化:指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化生成新物質(zhì)的過程。又稱為藥物代謝。
被動轉(zhuǎn)運(yùn):又稱為順流轉(zhuǎn)運(yùn)或下山轉(zhuǎn)運(yùn),系藥物順濃度差從高濃度一側(cè)通過細(xì)胞膜
向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),直到膜兩側(cè)分子相等處于動態(tài)平衡。
簡單擴(kuò)散:又稱脂溶擴(kuò)散或經(jīng)脂擴(kuò)散,是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的最主要方式。脂溶性藥物可溶
于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。其轉(zhuǎn)運(yùn)速度主要與藥物的脂溶性有關(guān),脂溶性高的藥物容易透過
細(xì)胞膜。
膜孔擴(kuò)散:又稱濾過或水溶擴(kuò)散。指直徑小于生物膜膜孔的水溶性小分子藥物借助
膜兩側(cè)存在的流體靜壓或滲透壓差進(jìn)行的擴(kuò)散。
主動轉(zhuǎn)運(yùn):又稱為逆流轉(zhuǎn)運(yùn)或上山轉(zhuǎn)運(yùn),系藥物通過細(xì)胞膜上的載體運(yùn)載藥物通過
細(xì)胞膜。需要耗能,有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象。
解離指數(shù)(pKa):是解離常數(shù)的負(fù)對數(shù),它等于弱酸性藥物或弱堿性藥物在50%解
離時的pH值。換句話說,當(dāng)一個藥物的離子濃度和非離子濃度各占一半時,其pH就
等于pKa。
吸收:藥物從給藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過程。
首次通過效應(yīng):指某些藥物經(jīng)胃腸道吸收后,在腸粘膜及肝臟被代謝破壞,使進(jìn)入
體循環(huán)的藥量小于吸收量的現(xiàn)象。也稱第一關(guān)卡效應(yīng)或首關(guān)效應(yīng)。
分布:藥物由血液向臟器組織轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱為分布。
消除:指藥物的代謝和排泄過程的合稱。
肝藥酶:即肝微粒體酶,是一類非專一性酶,主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,參與數(shù)
百種藥物的生物轉(zhuǎn)化。
藥酶誘導(dǎo)劑:能使藥酶含量或活性增高的藥物。
藥酶抑制劑:能使藥酶含量或活性降低的藥物。
自身誘導(dǎo)作用:有的肝藥酶誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)肝藥酶不僅加速其它藥物的代謝,也能加速
其自身的代謝,這稱為自身誘導(dǎo)作用。
表觀分布容積(Vd):是按血漿藥物濃度推算的體內(nèi)藥物總量在理論上應(yīng)占有的體液
容積,其反映了藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度。
生物利用度:指血管外給藥時,制劑中的藥物被吸收利用的程度。即吸收入體循環(huán)
的藥量占給藥劑量的百分比。
肝腸循環(huán):是隨膽汁排入腸腔的藥物重新吸收進(jìn)入肝臟的循環(huán)過程。
半衰期:指血藥濃度下降一半所需要的時間,是給藥間隔時間的依據(jù)。
協(xié)同作用: 兩藥合用后使原有效應(yīng)增強(qiáng)的現(xiàn)象,可分為增強(qiáng)作用和相加作用。
增強(qiáng)作用:兩藥合用時的效應(yīng)大于它們個別效應(yīng)之和。(1+1>2)
相加作用:兩藥合用時的效應(yīng)等于它們個別效應(yīng)之和。(1+1=2)
拮抗作用:兩藥合用時的效應(yīng)小于它們個別效應(yīng)之和。(1+1<2)
增敏作用:一藥可使組織或受體對另一藥物的敏感性增強(qiáng)。
遞質(zhì):是神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時,從末梢釋放出的化學(xué)物質(zhì)。通過遞質(zhì)作用于次一級
神經(jīng)元或效應(yīng)器的受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
胞裂外排:神經(jīng)沖動傳到末梢時,產(chǎn)生除極化,引起Ca2+內(nèi)流,促使囊泡與突觸前
膜相融合,形成裂孔,通過裂孔將囊泡內(nèi)的遞質(zhì)排入突觸間隙,此種釋放方式稱之。
腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用:預(yù)先使用α受體阻斷藥,再給予腎上腺素,可使其升壓轉(zhuǎn)為
降壓的現(xiàn)象。
高血壓危象:在高血壓的病程中,由于腦血管暫時性強(qiáng)烈痙攣,血壓突然急劇升高而出現(xiàn)的劇烈頭痛、惡心、嘔吐、視力模糊,甚至昏迷、抽搐、心悸面色蒼白或潮紅等現(xiàn)象稱為高血壓危象。
胰島素抵抗性:又稱為胰島素耐受性,可分為急性耐受和慢性耐受,前者多由于并發(fā)感染、創(chuàng)傷或有其它應(yīng)激狀態(tài)時血中拮抗胰島素的物質(zhì)增多,或因酮癥酸中毒時血中酮體或脂肪酸過多及pH降低妨礙胰島素作用所致;后者原因比較復(fù)雜,如體內(nèi)產(chǎn)生了胰島素抗體、體內(nèi)拮抗胰島素的物質(zhì)增多及胰島素受體數(shù)量減少或親和力下降等等。
替代療法:外源性補(bǔ)充某種激素,以彌補(bǔ)機(jī)體原有內(nèi)分泌腺由于病理變化或手術(shù)所致的分泌功能減退,此療法稱為替代療法。
抗菌譜:指藥物的抗菌范圍。
中國衛(wèi)生人才網(wǎng)抗生素:抗某些微生物(細(xì)菌、真菌、放線菌等)在其生活過程中所產(chǎn)生的能殺滅或抑制其它微生物及腫瘤等的化學(xué)物質(zhì)。
MIC:最低抑菌濃度,指抗菌藥物能抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生成的最低濃度。MIC用以反映藥物的抗菌活性,對臨床用藥具有指導(dǎo)作用。
93.PBPs:即青霉素結(jié)合蛋白:是存在于細(xì)菌細(xì)胞膜上的一類特殊蛋白質(zhì),是細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中的酶系,也是β內(nèi)酰胺類抗生素的主要作用靶位?咕幬锱c其結(jié)合后,可抑制細(xì)菌生長繁殖或使細(xì)菌發(fā)生變形,甚至溶解死亡。
94.PAE:即抗菌后效應(yīng)(postantibiotic effect),抗菌藥物與細(xì)菌接觸一短暫時間后,藥物濃度逐漸降低,低于MIC或藥物全部排泄后,仍然對細(xì)菌生長繁殖繼續(xù)有抑制作用的現(xiàn)象。
95.菌群交替癥:較長時間使用廣譜抗生素,可抑制正常分布于人體的口腔、鼻咽、腸道等處的敏感細(xì)菌,而一些不敏感菌如真菌或耐藥菌自動機(jī)乘機(jī)大量繁殖,造成新的感染,稱為菌群交替癥,又稱二重感染。