體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過程

　　體內(nèi)藥量隨時(shí)間而變化的過程是藥動(dòng)學(xué)研究的中心問題。藥量與效應(yīng)的關(guān)系（量效關(guān)系)已在藥效學(xué)章詳述。加入時(shí)間因素就引出時(shí)量關(guān)系(time-concentration relationship)與時(shí)效關(guān)系(time-response relationship)。大多數(shù)情況下由于量效關(guān)系基本固定，在達(dá)到“平衡”后兩條曲線平行一致。整體動(dòng)物一次血管外給藥的時(shí)量（效)曲線見圖3-4。按一室模型理解，曲線升段主要是吸收過程（此時(shí)消除過程已經(jīng)開始)。曲線在峰值濃度(peak concentration, C_max)時(shí)吸收速度與消除速度相等。從給藥時(shí)至峰值濃度的時(shí)間稱為達(dá)峰時(shí)間(peak time, T_peak),曲線降段主要是藥物消除過程。血藥濃度下降一半的時(shí)間稱為消除半衰期(elimination half-life time)。血藥濃度超過有效濃度（低于中毒濃度)的時(shí)間稱為有效期(effective peroid)。曲線下面積(area under the curve, AUC)與吸收入體循環(huán)的藥量成比例，反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對量。AUC是血藥濃度(C)隨時(shí)間(t)變化的積分值：

　　當(dāng)t₁為0,t₂為∞時(shí)，AUC=C_o/K_e，單位是g.h.L^-1。

圖3-4 ，典型時(shí)量曲線圖
MTC最小中毒濃度 MEC最小有效濃度

圖3-5 某藥劑量相等的三種制劑的生物利用度比較
F（AUC)相等，但T_peak及 C_max不等

　　生物利用度(bioavailability)是指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除過程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥

　　劑口服后測得的量效曲線，其AUC相等（表示F值相等)，但T_peak及C_max不等，吸收快的C_max可能已超過最低中毒濃度，吸收慢的C_max可能還在有效濃度以下。生物利用度是藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。